anhis

Anti histamin

Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau  efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor-histamin. Terbagi menjadi 2  antagonis reseptor-H1 (singkatnya disebut H1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam).

H1 blockers

Antihistaminika klasik H1-blockers Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau  menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin (penghambatan).  Efeknya adalah simtomatis

H2 blockers

Obat-obat ini menghambat reseptor H2 secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamine, dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2 di lambung.  Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun

Macam :

A.   Interfenid

Merupakan suatu derivat piperidin, struktur kimia. Terfenidin diabsorbsi sangat cepat dan mencapai kadar puncak setelah 1-2 jam pemberian

B.     Astemizol

Merupakan derivat piperidin yang dihubungkan dengan cincin benzimidazol,struktur kimia. Astemizol pada pemberian oral kadar puncak dalam darah akandicapai setelah 1 jam pemberian.

C.     Mequitazin

Merupakan suatu derivat fenotiazin, Absorbsinya cepat pada pemberian oral, kadar puncak dalam plasma dicapai setelah 6 jam pemberian.

D.    Loratadin

Adalah suatu derivat azatadin, Penambahan atom C1 meninggikan potensi dan lama kerja obat loratadin. Absorbsinya cepat. Kadar puncak dicapai setelah 1 jam pemberian. Waktu paruh 8-11 jam, mula kerja sangat cepat dan lama kerja adalah panjang.

Mekanisme kerja

Antihistamin bekerja dengan cara menutup reseptor syaraf yang menimbulkan rasa gatal, iritasi saluran pernafasan bersin, dan produksi lendir

Antihistamin menghambat efek histamin pada reseptor H1. Tidak menghambat pelepasan histamin, produksi antibodi, atau reaksi antigen antibodi

Beberapa fenotiazin mempunyai sifat antihistamin yang kuat (hidroksizin dan prometazin).

1)   Antihistamin H1

Meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada reseptor H1. Selain memiliki kefekantihistamin, hampir semua AH1 memiliki efek spasmolitik dan anastetik lokal

2)   Antihistamin H2

Bekerja tidak pada reseptor histamin, tapi menghambat dekarboksilase histidin sehinnga memperkecil pembentukan histamin jika pemberian senyawa ini dilakukan sebelum pelepasan histamin. Tapi jika sudah terjadi pelepasa histamin, indikasinya sama denfan AH 1.

Efek samping

-       Promethazine, antihistamin jenis fenotiazin yang digunakan secara luas karena sifat  antimuntah dan penenang yang dimilikinya, telah dilaporkan menyebabkan agitasi, halusinasi, kejang, reaksi distonik, sudden infant death syndrome, dan henti napas.

-       Efek lebih berat pd anak bawah 2 thn

Ø  Antihistamin Generasi Pertama:

1.       Alergi – fotos ensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis.

2.       Kardiovaskular – hipotensi postural, palpitasi, refleks takikardia, trombosis vena                                                                                    pada sisi injeksi (1V Prometazin)

3.       stem Saraf Pusat – drowsiness, sedasi, pusing, gangguan koordinasi, fatiguing, bingung,

4.       reaksi extrapiramidal bisa saja terjadi pada dosis tinggi

5.       Gastrointestinal – epigastric distress, anoreksi, rasa pahit (nasal spray)

6.       Genitourinari – urinary frequency, dysuria, urinary retention

7.       Respiratori – dada sesak, wheezing, mulut kering, epitaksis dan nasal burning (nasal    spray)

Ø  Antihistamin generasi kedua mempunyai efek samping antikolinergik lebih sedikit dan dianggap tidak menimbulkan efek sedatif pada anak dalam dosis terapi

1.       Efek sedasi

2.       Gengguan psikomotor

3.       Gangguan kognitif

4.       Kardiotoksisitas

Ø  Antihistamin Generasi Kedua Dan Ketiga

1.       Alergi – fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis.

2.       mengantuk/ drowsiness, sakit kepala, fatigue, sedasi

3.       mulut kering

4.       nausea, vomiting, abdominal distress (cetirizine, fexofenadine)